OBAT OTONOMIK

Dr. Suparyanto, M.Kes

Apa Itu Obat Otonomik

• Obat otonomik adalah obat yang mempunyai efek memperbesar/ menghambat aktivitas SSO (simpatik dan parasimpatik)

Macam SSO dan Reseptor
SSO dibagi dua divisi:

• Sistem parasimpatik: cranio sacral division (ujung saraf mengeluarkan asetilkolin → kolinergik)
• Sistem simpatik: thoracal lumbar division (ujung saraf mengeluarkan norepineprin (dulu diduga adrenalin → adrenergik)

• Reseptor adrenergik: alfa (1,2); beta (1,2,3)
• Reseptor kolinergik: muskarinik, nikotinik

Penggolongan

1. Parasimpatomimetik atau kolinergik → mempunyai efek seperti asetilkolin (parasimpatik)
2. Parasimpatolitik atau penghambat/antagonis kolinergik → menghambat efek asetilkolin
3. Simpatomimetik atau adrenergik → efek seperti norepineprin (simpatik)
4. Simpatolitik atau penghambat/antagonis adrenergik → menghambat efek norepineprin (mencegah respon pd reseptor)

Kolinergik

• Kolinergik: merangsang sistem parasimpatis

Ada 2 macam reseptor kolinergik:

• Reseptor muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung
• Reseptor nikotinik/ neuromuskular → mempengaruhi otot rangka

Penggolongan Kolinergik

• Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)
• Cholinesterase inhibitor (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat)
• Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin)
• Obat kolinergik lain ( metoklopramid, sisaprid)

Farmakodinamik Kolinergik

• Meningkatkan TD
• Meningkatkan denyut nadi
• Meningkatkan kontraksi saluran kemih
• Meningkatkan peristaltik
• Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus)
• Konstriksi pupil mata (miosis)
• Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot

Efek Samping

• Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)
• Iskemia jantung, fibrilasi atrium
• Toksin; antidotum → atropin dan epineprin

Indikasi

• Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus, (kembung), retensio urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid beladona, faeokromositoma
• Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi kolinergik sinap), penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral)

Intoksikasi

• Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis alergika, salivasi, muntah, diare, keringat berlebih
• Efek nikotinik: otot rangka lumpuh
• Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi, koma, nafas Cheyne Stokes, lumpuh nafas

Alkaloid Tumbuhan
Tumbuhannya:

• Muskarin (jamur Amanita muscaria),
• Pilokarpin (Pilocarpus jaborandi dan P.microphyllus)
• Arekolin (Areca catechu = pinang)

• Efek umumnya muskarinik
• Intoksikasi: bingung, koma, konvulsi
• Indikasi: midriasis (pilokarpin)

Obat Kolinergik Lain

• Metoklopramid: digunakan untuk memperlancar jalanya kontras radiologik, mencegah dan mengurangi muntah
• Kontraindikasi: obstruksi, perdarahan, perforasi sal cerna, epilepsi, gangguan ektrapiramidal
• Sisaprid: untuk refluk gastroesofagial, gangguan mobilitas gaster, dispepsia
• Efek samping: kolik, diare

Obat Anti Kolinergik

• Obat parasimpatolitik adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik, tidak efek nikotinik → karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/ antispasmodik
• Macam obat antimuskarinik:
• Alkaloid beladona (atropin)
• Obat sintetik mirip atropin: homatropin, skopolamin, metantelin, oksifenonium, karamifen, triheksifenidil, ipratropium, pirenzepin

Efek Anti Kolinergik

• Meningkatkan denyut nadi
• Mengurangi sekresi mukus
• Menurunkan peristaltik
• Meningkatkan retensi urine
• Dilatasi pupil mata (midriasis)

Atropin

• Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen
• SSP → merangsang n.vagus → frekuensi jantung berkurang
• Mata → midriasis
• Saluran nafas → mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus
• Kardiovaskuler → frekuensi berkurang

• Saluran cerna → antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus)
• Otot polos → dilatasi saluran kemih
• Eksokrin → saliva, bronkus, keringat → kering
• Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata → masuk hidung → absorbsi sistemik → keracunan

• Efek samping: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah
• Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi
• Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi

• Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis
• Dosis atropin: 0,25 – 1 mg
• Indikasi: parkinsonisme, menimbulkan midriasis (funduskopi), antispasmodik, mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir sal nafas)

Adrenergik

• Obat simpatomimetik disebut adrenergik/ agonis adrenergik → memulai respon pada tempat reseptor adrenergik
• Reseptor adrenergik: alfa, beta1 dan beta2
• Norepineprin dilepaskan oleh ujung saraf simpatis → merangsang reseptor untuk menimbulkan respon

Efek Adrenergik
Alfa1:

• Meningkatkatkan kontraksi jantung
• Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah
• Midriasis: dilatasi pupil mata
• Kelenjar saliva: pengurangan sekresi

Alfa2:

• Menghambat pelepasan norepineprin
• Dilatasi pembuluh darah (hipotensi)

Beta1:

• Meningkatkan denyut jantung
• Menguatkan kontraksi

Beta2:

• Dilatasi bronkiolus
• Relaksasi peristaltik GI dan uterus

Contoh Obat Adrenergik

• Epineprin
• Norepineprin
• Isoproterenol
• Dopamin
• Dobutamin
• Amfetamin
• Metamfenamin
• Efedrin
• Metoksamin
• Fenilefrin
• Mefentermin
• Metaraminol
• Fenilpropanolamin
• Hidroksiamfetamin
• Etilnorepineprin

Efineprin

• Absorpsi: peroral tidak efektif , dirusak oleh enzim di usus dan hati, sub kutan lambat karena vasokonstriksi, im cepat
• Intoksikasi: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi

• Efek samping: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi, hipertensi, perdarahan otak, hemiplegia, aritmia dan fibrilasi ventrikel
• Kontraindikasi: penderita yang dapat alfa bloker non selektif → kerjanya tidak terimbangi pada reseptor alfa pembuluh darah → hipertensi hebat dan perdarahan otak

• Penggunaan klinis: asma, alergi

Sediaan:

• Suntikan: lar 1:1000 epi HCl (untuk syok → sk 0,2 – 0,5 ml)
• Inhalasi: epi 1%, 2% → asma
• Tetes mata: epi 0,1 – 2%

Obat Simpatolitik

• Obat simpatolitik adalah obat yang menghambat efek obat simpatomimetik atau penghambat /antagonis adrenergik

Efek Simpatolitik

• Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)
• Menurunkan denyut nadi
• Konstriksi bronkiolus
• Kontraksi uterus
• Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2

Penggolongan Simpatoplegik
Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker)

• Alfa bloker non selektif
• Alfa1 bloker selektif
• Alfa2 bloker selektif

Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker)
Penghambat saraf adrenergik

• Guanetidin dan guanedrel
• Reserpin
• Metirosin

Alfa Blocker

• Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik
• Efek vasodilatasi → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung
• Efek samping: hipotensi postural
• Penggunaan klinis: feokromositoma (tumor anak ginjal → sekresi NE dan epi ke sirkulasi), BPH → menghambat dihidrotestosteron yang merangsang pertumbuhan prostat

Beta Blocker

• Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta
• Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)
• Efek: denjut dan kontraksi jantung ↓, TD ↓,
• Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol

• Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, mimpi buruk, insomnia
• Penggunaan klinis: angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif hipertropik, feokromositoma, tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas

Penghambat Saraf Adrenergik

• Menghambat aktivitas saraf adrenergik berdasar gangguan sintesis, atau penyimpanan dan pelepasan neurotransmiter di ujung saraf adrenergik
• Sediaan; guanetidin, guanadrel, reserpin, metirosin

Obat Pelumpuh Otot

• Obat ini digunakan untuk mengadakan relaksasi otot bergaris (reposisi tulang), atau untuk menangkap binatang buas hidup2
• Cara kerja: kompetitif antagonis dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik di motor end plate
• Contoh: d-tubocurarine, gallamine, pancuronium, succinilkolin, decametonium, metokurin, vekuronium, atrakurium, alkuronium, heksafluorenium

Referensi

• Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
• Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
• Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC

HIPNOTIK, SEDATIF DAN PSIKOTROPIK

Dr. Suparyanto, M.Kes

Hipnotik - Sedatif

• Hipnotik-sedatif adalah obat depresan SSP yang tidak selektif, efek mulai ringan – berat (hilangnya kesadaran, anestesi, koma, mati)

SSP dirangsang ← normal → SSP dihambat
x-----x-----x----x----0-----x-----x------x-----x-----x-----x
mati      excitasi     normal      sedatif         anestetik          mati
      kejang     cerewet     tranquilizer     hipnotik         koma

• Sedatif digunakan dalam pengobatan cemas
• Hipnotik digunakan untuk pengobatan insomnia
• Ada yang berfungsi antikonvulsan: klorazepat, diazepam, fenobarbital)
• Relaksasi otot: diazepam

Cara Kerja Obat

• Depresi SSP
• Menimbulkan toleransi pada penggunaan kronis
• Potensial menyebabkan ketergantungan psikologis dan fisiologis
• Tidak memiliki sifat analgesik

Kontraindikasi

• Hipersensitivitas
• Koma dan depresi SSP
• Nyeri berat yang tak terkendali
• Hamil dan laktasi

Perhatian

• Hati-hati pada gangguan fungsi; hati, ginjal dan paru
• Hati-hati pada penderita yang cenderung ingin bunuh diri atau pernah kecanduan obat
• Penggunaan hipnotik hendaknyaa jangka pendek
• Pasien lansia dosis rendah

Interaksi

• Depresi tambah berat jika bersama alkohol, antihistamin, antidrepresan, analgesik opioid, fenotiazin
• Barbiturat dapat menginduksi enzim metabolisme obat hati dan dapat menurunkan efektifitas obat
• Jangan diberikan bersama inhibitor MAO (monoamin oksidase): isokarboksazid, fenelzin, tranilsipromin

Penggolongan

• Antihistamin: difenhidramin, hidroksizin, prometazin
• Barbiturat: amobarbital, pentobarbital, fenobarbital, sekobarbital, tiopental
• Benzodiazepin: alprazopam, klordiazepoksid, klorazepat, diazepam, flurazepam, lorazepam
• Lain-lain: buspiron, kloralhidrat, meprobamat

Implikasi Keperawatan

• Pantau TD, nadi, nafas pada pemberian IV
• Penggunaan jangka panjang pantau: depresi, kecenderungan bunuh diri, ketergantungan
• Insomnia: kaji pola tidur sebelum, dan secara periodik selama terapi
• Kecemasan: kaji tingkat kecemasan dan sedasi (ataksia, pusing dan bicara tidak jelas) sebelum, dan secara periodik selama terapi

• Kejang: observasi dan catat intensitas, durasi dan karakteristik kejang, lakukan tindakan kewaspadaan terhadap kejang
• Spasme otot: kaji spasme otot, nyeri yang menyertai, dan keterbatasan gerak sebelum dan selama terapi
• Gejala putus alkohol: kaji gejal putus obat: tremor, agitasi, delirium, halusinasi

Diagnose Keperawatan Potensial

• Gangguan pola tidur (indikasi)
• Risiko tinggi cedera (efek samping)
• Kurang pengetahuan sehubungan dengan program pengobatan (penyuluhan keluarga/pasien)

Implementasi

• Awasi ambulasi dan perpindahan pasien setelah pemberian dosis hipnotik
• Buang sigaret
• Penghalang tempat tidur harus dipasang dan bel panggil harus terus berada dalam jangkauan setiap saat
• Beri posisi rendah pada tempat tidur

Penyuluhan

• Mempersiapkan lingkungan untuk tidur: ruang gelap, tenang, hindari nikotin dan kafein
• Jika efek kurang efektif setelah beberapa minggu, konsultasikan ke dokter, jangan menaikan dosis
• Penghentian obat secara bertahap, jangan mendadak (menghindari reaksi putus obat)

• Dapat menyebabkan kantuk di siang hari, hindari nyetir, bekerja yang berisiko tinggi kecelakaan
• Hindari alkohol dan depresan SSP lainya
• Anjurkan lapor ke dokter jika berencana hamil atau mencurigai kehamilan

Evaluasi

• Efektivitas obat ditunjukan dengan:
• Perbaikan tidur
• Berkurangnya tingkat kecemasan
• Terkendalinya kejang
• Berkurangnya spasme otot
• Berkurangnya tremor
• Mempunyai ide yang lebih rasional

Apa Itu Psikotropika

• Psikotropika adalah obat yang bekerja pada atau mempengaruhi fungsi psikis, kelakuan atau pengalaman
• Psikotropika adalah obat simptomatik, karena patofisiologi penyakit jiwa belum jelas
• ECT (Elektro Convulsive Therapy) → masih digunakan untuk terapi depresi berat dengan kecenderungan bunuh diri

Penggolongan Psikotropika
1. Anti Psikosis = neuroleptik = major tranquilizer
2. Anti Ansietas = anti neurosis = minor tranquilizer
3. Anti Depresi
4. Psikotogenik = psikotomimetik = psikodisleptik = halusinogenik

Anti Psikosis
Ciri neuroleptik:
1. Efek antipsikosis à mengatasi agresivitas, hiperaktivitas, labilitas emosional pada pasien psikosis
2. Dosis besar tidak menyebabkan koma atau anestesi
3. Dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal (reversibel/ireversibel)
4. Tidak menimbulkan ketergantungan fisik atau psikis

Menghambat reseptor dopamin di otak
Efek perifer → antikolinergik dan blok sdrenergik alfa

Kontraindikasi

• Hipersensitivitas
• Glaukoma sudut sempit
• Depresi SSP

Interaksi

• Hipotensi digunakan bersam alkohol, antihipertensi dan nitrat
• Antasida dapat menurunkan absorpsi
• Fenobarbital menurunkan efektivitas
• Depresi tambahan jka digunakan bersama: alkohol, antihistamin, antidepresan, analgesik opioid, sedatif/hipnotik

Penggolongan Anti Psikosis
1. Derivat Fenotiazin
– Senyawa Dimetil Amino Propil (Klorpromazin, Promazin, Triflupromazin)
– Senyawa Piperidil (Mepazin, Tioridazin)
– Senyawa Piperazin (Asetofenazin, Karfenazin, Flufenazin, Perfenazin, Proklorperazin, Trifluoperazin tiopropazat)
2. Non Fenotiazin (Klorprotiksan)
3. Butirofenon (Haloperidol)

Anti Ansietas

• Untuk pengobatan simptomatis penyakit psikoneurosis dan terapi penyakit somatik akibat kecemasan
• Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis
• Mempunyai efek sedatif
• Golongan Benzodiazepin: Klordiazeposid, Diazepam, Klorazepat, Lorazepam, Prazepam, Alprazolam, Halozepam.

Benzodiazepin

• Efek hipnotis, sedasi, relaksasi otot, ansiolitik, antikonvulsi
• Peningkatkan dosis menyebabkan sedasi → hipnotis → stupor
• Efek pada pernafasan dan kardiovaskuler ringan
• Efek samping: light headedness, lassitude, lambat bereaksi, inkooordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental, berpikir, psikomotor
• Dosis: Diazepam 5 -10 mg

Anti Depresi

• Antidepresi adalah obat untuk mengatasi depresi mental, juga digunakan untuk: kecemasan, enuresis, sindrom nyeri kronis
• Perbaikan depresi ditandai dengan: perbaikan alam perasaan, bertambahnya aktivitas fisik dan kewaspadaan mental, nafsu makan dan pola tidur yang lebih baik dan berkurangnya pikiran morbid

Cara Kerja

• Penghambat Mono Amin Oksidase (MAO) digunakan sebagai antidepresi sejak 1980
• Hambatan MAO → kadar epinefrin, norepinefrin dan 5-HT (5 hidroksi triptamin) dalam otak naik → penderita menjadi aktif dan mau bicara
• Hipertensi dan hipotensi keduanya bisa terjadi, hipertensi akibat katekolamin, hipotensi akibat terhambatnya terlepasnya norepinefrin dari ujung saraf

Contoh Anti Depresi

• Antidepresan trisiklik: amitriptilin, amoksapin, doksepin, imipramin, nortriptilin
• Antidrepesan lain: bupropion, fluoksetin, maprotilin, paroksetin, setralin, trazodon
• Inhibitor MAO: isokarboksazid, fenelzin, tranilsipromin

Psikotogenik

• Psikotogenik: obat yang dapat menimbulkan kelainan tingkah laku, disertai halusinasi, ilusi, gangguan cara berpikir dan perubahan alam perasaan, jadi dapat menimbulkan psikosis (psikotomimetik atau halusinogenik)
• Contoh: meskapin dan dietil asam lisergat (LSD-25)

Referensi

• Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
• Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
• Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC