ANALGETIK ANTIPIRETIK NON NARKOTIK

Dr. Suparyanto, M.Kes

Pengertian

• Analgesik: anti nyeri
• Antipiretik: anti demam
• Obat non narcotik analgetik antipiretik: obat yang dapat menghilangkan/ mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, tanpa mengganggu kesadaran

Cara Kerja
Analgesik:

• Central (Thalamus) → dengan jalan meningkatkan nilai ambang rasa nyeri
• Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri
• Antipiretik: melalui termostat di hipotalamus → mempengaruhi pengeluaran panas dengan cara: vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran keringat
• Anti inflamasi: menghambat sintesa prostaglandin
• Prostaglandin menimbulkan eritema, vasodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal

Farmakodinamik

• Efek analgesik: efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang (sakit kepala, mialgia, artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri inflamasi)
• Efek antipiretik: menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan antirematik tidak dibenarkan sbg antipiretik)
• Efek anti inflamasi: untuk kelainan muskuloskeletal (artritis rematoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa), hanya simptomatis

Efek samping

• Induksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat perdarahan saluran cerna
• Gangguan fungsi trombosit → gangguan biosintesis tromboksan A2 (TXA2) → perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk profilaksin trombo-emboli)
• Gagal ginjal pada penderita gangguan ginjal → gangguan homeostasis ginjal
• Reaksi alergi: rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma bronkial, hipotensi sampai syok

Klasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik

1. Salisilat
2. Asam organik
3. Para aminofenol
4. Firazolon
5. Quinolon
6. Non Addicting Opioid

Golongan Salisilat

• Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix alba
• Efek farmakologi:
• Anti inflamasi → menghambat sintesa prostaglandin
• Analgesik → sentral dan perifer
• Antipiretik → termostat hipotalamus
• SSP →respirasi (dosis tinggi → depresi pernafasan → respirasi alkalosis → metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting

Efek farmakologi:

• Endokrin → ACTH ↑, sintesa protrombin ↓, menghambat agregasi trombosit (blooding time ↑)
• Farmakokinetik:
• Reabsorbsi di lambung dan usus,
• Distribusi ke semua jaringan, dapat menembus plasenta
• Ekskresi melalui urine

Penggunaan Klinis:

• Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout
• Lokal: keratolitik, counter iritant
• Reaksi merugikan:
• Efek samping: iritasi lambung, alergi
• Toksisitas: salicylisme, hipertermis, gangguan behavior, respirasi alkalosis

Sediaan:

• Acetyl Salicylic Acid (aspirin, acetosal)
• Sodium salisilat
• Salicylamid
• Salicylic acid → sebagai topikal
• Metil salicylat → sebagai topikal

Golongan Asam Organik

• Dibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi, analgesik), toksisitasnya lebih kecil
• Efek: analgesik, antipiretik, anti inflamasi, iritasi pada lambung, menghambat sintesa protrombin dan agregasi trombosit

Sediaan:

• Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen), Meclofenamat (Meclomen), Fenbufen (Cybufen), Carprofen (Imadil), Diclofenac (Voltaren), Ketoprofen (Profenid)

Golongan Para Amino Fenol

Indikasi:

• Sebagai analgesik dan antipiretik
• Jangan digunakan dalam jangka waktu lama → nefropati analgesik

Sediaan;

• Tablet 500mg
• Sirup 120mg/5ml

Dosis:

• Dewasa: 300 – 1g per kali maksimum 4x
• Anak: 10 mg/kgBB/kali maksimum 4x

Perbedaan dengan salisilat:

• Kurang atau tidak iritasi terhadap gaster
• Tidak mempunyai sifat anti inflamasi
• Tidak mempunyai efek uricosuric

Reaksi merugikan:

• Alergi: eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa
• Intoksikasi akut: dizzines, excitement, diorientasi, central lobuler necrosis hepar, renal tubuler necrosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik

Reaksi merugikan:

• Intoksikasi kronis: hemolitic anemia, methaemoglobinemia, kelainan ginjal (interatitiel necrosis, papillary necrosis)

Sediaan:

• Fenasetin
• Asetaminofen (Parasetamol)

Golongan Pirazolon

Efek farmakologi:

• Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri
• Antipiretik → mempengaruhi termostat
• Anti inflamasi → efeknya lemah
• Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon

Reaksi merugikan:

• Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria

Efek merugikan;

• Fenil butazon, Oksifenbutazon: edema (retensio urina), mulut kering, nausea, vomiting, perdarahan lambung, renal tubuler necrosis, liver necrosis, alergi (dermatitis exfoliative), agranulositosis
• Kontra indikasi: ulcus pepticum, hipertensi, (karena sifat retensi air dan natrium) dan alergi

• Fenilbutazon: digunakan untuk mengobati artritis rematoid
• Efek antiinflamasinya sama kuat dengan salisilat, serta punya efek uricosuric ringan
• Efek retensi natrium dan klorida menyebabkan edema dan bertambahnya volume plasma  payah jantung
• Diabsorbsi cepat po → kadar maksimum 2 jam
• Indikasi: pirai akut, artritia rematoid, gangguan sendi (spondilitis ankilosa, osteoartritis)

Sediaan:

• Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fenazon) → tidak digunakan lagi (1977) karena toksik → nitrosamin (karsinogenik)
• Fenilbutazon (butazolidin) dan Oksifenbutazon → karena toksisitasnya (koma, trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang, proteinuria, hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain yang lebih aman tidak ada
• Dipiron (antalgin/novalgin): Tablet 500 mg dan larutan suntik 500 mg/ml

• Dipiron: hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik, antiinflamasinya lemah
• Keamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan

Efek samping dan intoksikasi:

• Agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia (perhatikan penggunaan jangka panjang)
• Hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarahan lambung dan anuria

AINS lainnya

• Asam mefenamat dan Meklofenamat → digunakan sebagai analgesik, sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding aspirin, tidak dianjurkan untuk anak, wanita hamil dan pemakaian >7 hari
• Terikat sangat kuat pada protein plasma → perhatikan interaksi dengan antikoagulan
• Efek samping: dispepsia, iritasi lambung, diare, alergi(eritem kulit, bronkospasme), anemia hemolitik
• Dosis: 2-3kali 250-500mg

• Diklofenak: absorbsi cepat dan lengkap
• Efek samping: mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala
• Tidak disarankan pada waktu wanita hamil
• Dosis dewasa; 100 – 150 mg sehari terbagi 2-3 dosis

• Ibuprofen → bersifat analgesik, antiinflamasinya tidak kuat, tidak dianjurkan pada wanita hamil dan menyusui
• Absorbsi melalui lambung, kadar maksimum 1-2 jam
• Efek samping: saluran cerna (lebih ringan dibanding aspirin), eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia
• Dosis: 4 x 400mg

• Piroksikam: indikasi untuk antiinflamasi sendi (artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa),
• Efek samping: iritasi lambung, pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema kulit,
• Tidak dianjurkan pada wanita hamil, ulcus peptikum dan terapi antikoagulan
• Dosis: 10 – 20 mg per hari

Obat Pirai

Ada 2 macam:

1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut: kolkisin, fenilbutason, oksifenbutason, indometasin
2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat: probenesid, alopurinol dan sulfinpirazon

Kolkisin

• Merupakan alkaloid dari bunga leli (Colchicum autumnale)
• Sifat anti inflamasi-nya spesifik untuk pirai tidak secara umum
• Tidak meningkatkan: ekskresi, sintesis atau kadar asam urat dalam darah
• Indikasi: pirai
• Dosis: 0,5 – 0,6 mg tiap jam sampai gejala akut reda atau gangguan saluran cerna timbul

Alopurinol

• Menurunkan kadar asam urat
• Obat ini bekerja menghambat xantin oksidase, enzim yang mengubah hipoxantin → xantin → asam urat
• Efek samping: reaksi kulit (kemerahan), alergi (demam, menggigil, leukopenia, leukositosis, eosinofilia, artralgia, pruritus)
• Dosis: 200 – 400 mg sehari

Referensi

1. Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
2. Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
3. Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC